{"id":2051,"date":"2021-10-14T17:52:37","date_gmt":"2021-10-14T20:52:37","guid":{"rendered":"https:\/\/www.labguemes.com.ar\/web\/?p=2051"},"modified":"2022-02-28T07:37:31","modified_gmt":"2022-02-28T10:37:31","slug":"lacosamida","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/www.labguemes.com.ar\/web\/lacosamida\/","title":{"rendered":"Lacosamida"},"content":{"rendered":"<p>Lacosamida es una droga antiepil\u00e9ptica de tercera generaci\u00f3n, aprobada por la FDA, Food and<br \/>\nDrug Administration, en el a\u00f1o 2008.<br \/>\nSe indica en el tratamiento coadyuvante de convulsiones focalesrefractarias y en el tratamiento<br \/>\nde dolor neurop\u00e1tico cr\u00f3nico en pacientes de m\u00e1s de 17 a\u00f1os. El \u00e9xito observado en el<br \/>\ntratamiento de adultos hace que se proponga la utilizaci\u00f3n de \u00e9sta droga en ni\u00f1os con epilepsia<br \/>\nrefractaria.<br \/>\nPresenta una biodisponibilidad del 100%, no se encuentra afectada por la ingesti\u00f3n de<br \/>\nalimentos, posee baja uni\u00f3n a prote\u00ednas y no inhibe ni induce su propio metabolismo. Es<br \/>\ntransformada a su metabolito inactivo O- desmetil lacosamida por el Citocromo CYP2C19 y<br \/>\neliminada mayoritariamente por v\u00eda renal. Presenta una farmacocin\u00e9tica lineal con una vida<br \/>\nmedia de 13 hs.<br \/>\nLacosamida es un amino\u00e1cido cuyo mecanismo de acci\u00f3n no se encuentra exactamente<br \/>\ndefinido, pero se vio que aumenta selectivamente la inactivaci\u00f3n lenta de los canales de sodio<br \/>\ndependientes de voltaje, produciendo una estabilizaci\u00f3n de las membranas neuronales<br \/>\nhiperexitables. Adem\u00e1s se une a la CRMP-2, una prote\u00edna mediadora de la respuesta a<br \/>\nColapsina, involucrada en la diferenciaci\u00f3n neuronal y el crecimiento axonal, la cualse encuentra<br \/>\nalterada en pacientes epil\u00e9pticos.<br \/>\nOtros antiepil\u00e9pticos act\u00faan inhibiendo los canales de sodio dependientes de voltaje, se<br \/>\nincluyen entre ellos la Fenito\u00edna, Carbamazepina, Oxcarbazepina, Lamotrigina y Topiramato.<br \/>\nLos canales de sodio pueden estar en tres situaciones: cerrados, activados e inactivados. La<br \/>\ninactivaci\u00f3n de los canales de sodio, es decir la obstrucci\u00f3n generada por la prote\u00edna puede ser<br \/>\nr\u00e1pida, en pocos milisegundos, o lenta, si el est\u00edmulo despolarizante persiste.<br \/>\nLa Lacosamida act\u00faa \u00fanicamente sobre la inactivaci\u00f3n lenta de los canales de sodio,<br \/>\nincrement\u00e1ndola, mientras que el resto de los anticonvulsivantes mencionados act\u00faa<br \/>\naumentado la inactivaci\u00f3n r\u00e1pida.<br \/>\nEsta diferencia en el mecanismo de inactivaci\u00f3n de los canales de sodio permite presumir que<br \/>\nla combinaci\u00f3n de Lacosamida con los otros inhibidores de los canales de sodio pudiera ser<br \/>\nracional.<br \/>\nLa relaci\u00f3n entre la dosis administrada y la concentraci\u00f3n hallada en plasma se encuentra bien<br \/>\nestablecida, pero no as\u00ed la correlaci\u00f3n entre concentraci\u00f3n y efecto. Aunque sin duda el efecto<br \/>\nprincipal es dosis dependiente.<br \/>\nLacosamida presenta una baja interacci\u00f3n con otras drogas y relativamente poca variabilidad<br \/>\nintra e interindivual.<br \/>\nLa administraci\u00f3n concomitante con otras drogas antiepil\u00e9pticas hace importante el<br \/>\nseguimiento de los valores terap\u00e9uticos de los pacientes en tratamiento.<\/p>\n<p>El Laboratorio G\u00fcemes realiza dosaje de Lacosamida.<\/p>\n<p>Dra. Pamela Dietrich, Mag\u00edster Internacional en Toxicolog\u00eda<br \/>\nDpto. Toxicolog\u00eda &#8211; IACA Laboratorios<\/p>\n<p>Fuente: www.iaca.com.ar<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"<p>Lacosamida es una droga antiepil\u00e9ptica de tercera generaci\u00f3n, aprobada por la FDA, Food and Drug Administration, en el a\u00f1o 2008. Se indica en el tratamiento coadyuvante de convulsiones focalesrefractarias y en el tratamiento de dolor neurop\u00e1tico cr\u00f3nico en pacientes de m\u00e1s de 17 a\u00f1os. El \u00e9xito observado en el tratamiento de adultos hace que se proponga la utilizaci\u00f3n de \u00e9sta droga en ni\u00f1os con epilepsia refractaria. Presenta una biodisponibilidad del 100%, no se encuentra afectada por la ingesti\u00f3n de alimentos, posee baja uni\u00f3n a prote\u00ednas y no inhibe ni induce su propio metabolismo. Es transformada a su metabolito inactivo O- desmetil lacosamida por el Citocromo CYP2C19 y eliminada mayoritariamente por v\u00eda renal. Presenta una farmacocin\u00e9tica lineal con una vida media de 13 hs. Lacosamida es un amino\u00e1cido cuyo mecanismo de acci\u00f3n no se encuentra exactamente definido, pero se vio que aumenta selectivamente la inactivaci\u00f3n lenta de los canales de sodio dependientes de voltaje, produciendo una estabilizaci\u00f3n de las membranas neuronales hiperexitables. Adem\u00e1s se une a la CRMP-2, una prote\u00edna mediadora de la respuesta a Colapsina, involucrada en la diferenciaci\u00f3n neuronal y el crecimiento axonal, la cualse encuentra alterada en pacientes epil\u00e9pticos. Otros antiepil\u00e9pticos act\u00faan inhibiendo los canales de sodio dependientes de voltaje, se incluyen entre ellos la Fenito\u00edna, Carbamazepina, Oxcarbazepina, Lamotrigina y Topiramato. Los canales de sodio pueden estar en tres situaciones: cerrados, activados e inactivados. La inactivaci\u00f3n de los canales de sodio, es decir la obstrucci\u00f3n generada por la prote\u00edna puede ser r\u00e1pida, en pocos milisegundos, o lenta, si el est\u00edmulo despolarizante persiste. La Lacosamida act\u00faa \u00fanicamente sobre la inactivaci\u00f3n lenta de los canales de sodio, increment\u00e1ndola, mientras que el resto de los anticonvulsivantes mencionados act\u00faa aumentado la inactivaci\u00f3n r\u00e1pida. Esta diferencia en el mecanismo de inactivaci\u00f3n de los canales de sodio permite presumir que la combinaci\u00f3n de Lacosamida con los otros inhibidores de los canales de sodio pudiera ser racional. La relaci\u00f3n entre la dosis administrada y la concentraci\u00f3n hallada en plasma se encuentra bien establecida, pero no as\u00ed la correlaci\u00f3n entre concentraci\u00f3n y efecto. Aunque sin duda el efecto principal es dosis dependiente. Lacosamida presenta una baja interacci\u00f3n con otras drogas y relativamente poca variabilidad intra e interindivual. La administraci\u00f3n concomitante con otras drogas antiepil\u00e9pticas hace importante el seguimiento de los valores terap\u00e9uticos de los pacientes en tratamiento. El Laboratorio G\u00fcemes realiza dosaje de Lacosamida. Dra. Pamela Dietrich, Mag\u00edster Internacional en Toxicolog\u00eda Dpto. 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