Lacosamida es una droga antiepiléptica de tercera generación, aprobada por la FDA, Food and
Drug Administration, en el año 2008.
Se indica en el tratamiento coadyuvante de convulsiones focalesrefractarias y en el tratamiento
de dolor neuropático crónico en pacientes de más de 17 años. El éxito observado en el
tratamiento de adultos hace que se proponga la utilización de ésta droga en niños con epilepsia
refractaria.
Presenta una biodisponibilidad del 100%, no se encuentra afectada por la ingestión de
alimentos, posee baja unión a proteínas y no inhibe ni induce su propio metabolismo. Es
transformada a su metabolito inactivo O- desmetil lacosamida por el Citocromo CYP2C19 y
eliminada mayoritariamente por vía renal. Presenta una farmacocinética lineal con una vida
media de 13 hs.
Lacosamida es un aminoácido cuyo mecanismo de acción no se encuentra exactamente
definido, pero se vio que aumenta selectivamente la inactivación lenta de los canales de sodio
dependientes de voltaje, produciendo una estabilización de las membranas neuronales
hiperexitables. Además se une a la CRMP-2, una proteína mediadora de la respuesta a
Colapsina, involucrada en la diferenciación neuronal y el crecimiento axonal, la cualse encuentra
alterada en pacientes epilépticos.
Otros antiepilépticos actúan inhibiendo los canales de sodio dependientes de voltaje, se
incluyen entre ellos la Fenitoína, Carbamazepina, Oxcarbazepina, Lamotrigina y Topiramato.
Los canales de sodio pueden estar en tres situaciones: cerrados, activados e inactivados. La
inactivación de los canales de sodio, es decir la obstrucción generada por la proteína puede ser
rápida, en pocos milisegundos, o lenta, si el estímulo despolarizante persiste.
La Lacosamida actúa únicamente sobre la inactivación lenta de los canales de sodio,
incrementándola, mientras que el resto de los anticonvulsivantes mencionados actúa
aumentado la inactivación rápida.
Esta diferencia en el mecanismo de inactivación de los canales de sodio permite presumir que
la combinación de Lacosamida con los otros inhibidores de los canales de sodio pudiera ser
racional.
La relación entre la dosis administrada y la concentración hallada en plasma se encuentra bien
establecida, pero no así la correlación entre concentración y efecto. Aunque sin duda el efecto
principal es dosis dependiente.
Lacosamida presenta una baja interacción con otras drogas y relativamente poca variabilidad
intra e interindivual.
La administración concomitante con otras drogas antiepilépticas hace importante el
seguimiento de los valores terapéuticos de los pacientes en tratamiento.

El Laboratorio Güemes realiza dosaje de Lacosamida.

Dra. Pamela Dietrich, Magíster Internacional en Toxicología
Dpto. Toxicología – IACA Laboratorios

Fuente: www.iaca.com.ar